2020-11-29 20:32:25 热度:

二甲双胍的作用和功效及副作用

 

说起二甲双胍,相信大家的第一个反应都是:神药!降糖、减重、预防糖尿病、保护心血管等,二甲双胍主要用于单纯饮食控制疗效不满意的2型糖尿病患者,对于肥胖和伴高胰岛素血症者,不但可以起到降血糖、减轻体重及缓解高胰岛素血症的效果,还可以用于某些对磺酰脲类疗效较差的糖尿病患者。由于在临床中广泛使用与研究,还发现其在多囊卵巢综合症、预防2型糖尿病等领域有着一定疗效,此药物单用具有一定疗效,单用治疗效果欠佳时与其他药物联用也能够发挥其优势。下面就和口腔溃疡网一起来学习二甲双胍的作用,联合用药方案及注意事项吧!

 

 

[二甲双胍的作用]

 

1、抗衰老作用

目前,美国食品和药物管理局是批准了“用二甲双胍对抗衰老”的临床试验,国外科学家之所以将二甲双胍作为抗衰老候选药物,可能是因为二甲双胍能增加向细胞中释放的氧分子数量,从道理上来说,这似乎能增加机体的强健程度并延长寿命。

 

2、减肥作用

二甲双胍是一种能减肥的降糖药。其能增加胰岛素的敏感性,减少脂肪的合成。而对于很多2型糖友而言,体重的降低本身就是一件有利于血糖稳定控制的事。

 

3、降低特定孕妇的流产、早产风险

发表在柳叶刀子刊上的最新研究显示,二甲双胍或可降低特定孕妇的流产、早产风险。

 

4、心血管保护作用

二甲双胍具有心血管保护作用,是目前唯一被糖尿病指南推荐为有明确心血管获益证据的降糖药物。研究表明,二甲双胍的长期治疗与新诊断的2型糖尿病患者及已经发生了心血管疾病的2型糖尿病患者的心血管疾病发生风险下降显著相关。

 

5、改善多囊卵巢综合征

多囊卵巢综合征是一种以高雄激素血症、卵巢功能障碍、多囊卵巢形态为特征的异质性疾病,其发病机制不清,患者常存在不同程度的高胰岛素血症。研究表明,二甲双胍可通过减轻胰岛素抵抗,恢复其排卵功能,改善高雄激素血症。

 

6、改善肠道菌群

有研究显示,二甲双胍能够恢复肠道菌群的比例,使其向有利于健康的方向转变。为肠道有益菌提供优势生存环境,从而起到降低血糖、正向调节免疫系统的作用。 

 

7、抗炎作用

此前,临床前研究及临床研究表明,二甲双胍不仅能通过改善诸如高血糖、胰岛素抵抗及致动脉粥样硬化的血脂异常的代谢参数来改善慢性炎症,而且有直接的抗炎作用。研究指出,二甲双胍能抑制炎症反应,主要是通过AMP活化蛋白激酶(AMPK)-依赖或非依赖方式抑制核转录因子B(NFB)。 

 

8、或可治疗脱发

加州大学洛杉矶分校华人科学家HuangJing团队发现,二甲双胍、雷帕霉素等药物,可以刺激小鼠休止期毛囊进入生长期,促进毛发生长,相关研究被发表在著名学术期刊《细胞报告》上。

 

而且,科学家在用二甲双胍治疗中国和印度的多囊卵巢综合征患者时,也曾观察到,二甲双胍与头发脱落减少有关。

 

 

[联合用药方案]

 

1、二甲双胍联用瑞格列奈

用法用量

二甲双胍餐后半小时口服0.5g,一日3次;瑞格列奈餐前15分钟口服1mg,一日3次。

 

处方分析

二甲双胍通过细胞对葡萄糖的利用,抑制肠道对葡萄糖的摄取,抑制糖异生从而发挥降血糖作用。

 

另外,二甲双胍降糖的同时,还具有降低游离脂肪酸、低密度脂蛋白、三酰甘油等作用,能在一定程度上改善胰岛素抵抗状态。

 

而瑞格列奈是一类新型的促胰岛素分泌剂,可模拟胰岛素生理性分泌,并且具有起效快、作用时间短和代谢迅速等特点,能通过抑制胰岛β细胞的敏感钾离子通道使钙离子内流而增加胰岛素的释放。

 

瑞格列奈还可以通过抑制肝脏葡萄糖产生,减少肝糖输出,抑制胰高血糖素分泌,从而迅速降低血糖,并且瑞格列奈还具有保护胰岛β细胞的功能,与二甲双胍合用可以发挥互补作用。

 

2、二甲双胍联用格列美脲

用法用量

二甲双胍每日口服1500mg;格列美脲于早餐前30分钟口服1mg,一日1次。

 

处方分析

二甲双胍激活肝细胞内的AMP活化的蛋白激酶导致乙酰辅酶A羟化酶活性降低,诱导脂肪酸氧化,抑制脂肪生成酶,从而促进葡萄糖摄取,并抑制肝糖的异生,增加胰岛素的敏感性,有效地降低血糖、血脂。

 

格列美脲是第三代磺酰脲类新药,选择性作用于胰岛β细胞。

 

因此不仅能刺激胰岛素早期相释放,而且可使肌肉及脂肪细胞的葡萄糖转运体-4去磷酸化,易于向细胞膜移位,提高葡萄糖转运体-4去磷酸化的表达,增强胰岛素介导的葡萄糖摄取。

 

单用格列美脲的降糖指标可达55.8%左右,但联用二甲双胍后降糖指标可达89%左右,由此可见二甲双胍协助格列美脲起到降糖作用。

 

两药物联用可以有效控制血糖的同时还可以减轻格列美脲引起的体重增加情况。

 

3、二甲双胍联用罗格列酮

用法用量

二甲双胍一次500mg,一日1次口服;罗格列酮一次4mg,一日1次口服。

 

处方分析

二甲双胍与罗格列酮均具有降糖和提高胰岛素敏感性、改善胰岛素抵抗的作用,对胰岛素B细胞可能具有保护作用。

 

二甲双胍能增加肝细胞胰岛素受体的酪氨酸激酶的活力,增加胰岛素抵抗患者胰岛细胞的IR与胰岛素的结合力。

 

其降糖的作用机制主要是增加外周组织对胰岛素的敏感,抑制肝糖异生,减少肝糖输出。

 

罗格列酮是高选择性且作用很强的过氧化酶体增殖活化受体激动剂,从而降低了靶组织胰岛素抵抗。

 

同时还可以增强细胞表面葡萄糖转运子GLUT-4的表达和传导,使脂肪细胞中脂肪酸代谢所涉及的基因表达增加,导致葡萄糖摄取增加,从而降低高血糖。

 

两药物联用后可增强降糖效果,能够有效降低空腹血糖、餐后2h血糖、糖化血红蛋白水平。

 

4、二甲双胍联用阿卡波糖

用法用量

二甲双胍餐后口服0.5g,一日1次;阿卡波糖进餐时和第一口食物嚼碎吞服,一次50mg,一日3次口服。

 

处方分析

阿卡波糖属于α糖苷酶抑制剂,通过在肠道竞争性的抑制葡萄糖苷酶,减少多糖和蔗糖变成葡萄糖,延缓糖类消化,促使葡萄糖吸收减少,可以有效降低空腹血糖并且也可增加机体胰岛素的敏感程度。

 

而二甲双胍不仅可以促进肌细胞对葡萄糖摄取,增加胰岛素受体亲和能力,加强其敏感性,还可以延缓葡萄糖在肠道被吸收。

 

两药物联用后可以明显改善患者血糖状况及糖化血红蛋白浓度。

 

5、二甲双胍联用西格列汀

用法用量

二甲双胍一次0.5g,一日3次口服;西格列汀早餐前一次100mg,一日1次口服。

 

处方分析

西格列汀是一种基于肠促胰岛素的新型降糖药物,能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高血糖素水平,对于2型糖尿病患者可以维持血糖平稳,减少低血糖的发生。

 

而二甲双胍具有降低胰岛素抵抗,改善胰岛B细胞功能的作用,两药物联用更能够较好的控制患者血糖水平。

 

6、二甲双胍联用六味地黄丸

用法用量

二甲双胍一次0.5g,一日3次口服;六味地黄丸一次1.6g,一日3次口服。

 

处方分析

糖尿病属于中医中“消渴”的范畴,其病机以肾脏为主,应以清热润湿、滋阴为治疗原则。

 

而六味地黄丸由熟地黄、茱萸肉、牡丹皮、山药、茯苓等成分组成,其中熟地黄具有滋阴补肾、益精补血的功效,茱萸肉具有补气血、补肝肾的功效,牡丹皮具有退蒸凉血的功效。

 

其中山药具有清热健脾的功效,茯苓具有健脾渗湿的功效,泽泻具有聪耳明目的功效,诸药合用共有滋阴补肾、益气补血的功效。

 

在现代药理学中,六味地黄丸可以阻止胰岛β细胞凋亡,改善机体糖耐量及胰岛素抵抗状态。

 

而二甲双胍是临床中治疗2型糖尿病的首选药物,可以明显改善胰岛素抵抗状态,抑制胰高血糖素分泌,同时阻止肝糖原生成,起到降糖的作用。

 

因此二甲双胍与六味地黄丸联用可以有效应用于二型糖尿病患者,达到控制血糖的目的。

 

7、二甲双胍联用门冬胰岛素30

用法用量

二甲双胍餐前口服0.5g,一日3次;门冬胰岛素30均于早餐前和晚餐前皮下注射,起始剂量为10-12u.d-1,根据患者血糖水平进行适量调整。

 

处方分析

门冬胰岛素30包括70%精蛋白门冬胰岛素和30%可溶性门冬胰岛素,能够同时满足稳定基础胰岛素的需求以及快速的餐时胰岛素的需求。

 

其吸收速度快、达峰时间快,能够有效控制餐后高血糖,其中的精蛋白门冬胰岛素能够提供生理基础量,同时其快慢结合能够更接近生理胰岛素分泌模式,从而有效降低葡萄糖。

 

而二甲双胍明显改善胰岛素抵抗状态,抑制胰高血糖素分泌。两药物联合应用不仅可以改善糖代谢,还可以起到保护β细胞的作用。

 

8、二甲双胍联用甘精胰岛素

用法用量

二甲双胍一次0.5g,一日3次口服;甘精胰岛素初始剂量为0.15IU/(Kg.d),每晚睡前皮下注射,并根据患者血糖水平适当调整甘精胰岛素使用剂量。

 

处方分析

甘精胰岛素是一种长效的人胰岛素类似物,皮下注射后能发挥生理状态下分泌内源性胰岛素的效果,且吸收较为平稳,起到降糖作用。

 

而二甲双胍主要通过减少肝脏葡萄糖的输出,改善胰岛素抵抗状态的同时抑制胰高血糖素分泌。

 

在使用二甲双胍的基础上联用甘精胰岛素,血糖以及糖化血红蛋白水平可以得到进一步改善。

 

 

[注意事项]

 

1、禁忌人群

所谓“是药三分毒”,一个药物就算再好,也可能是有些人不适合的。而二甲双胍这个药物,如果是对其过敏,或者是糖尿病酮症酸中毒、肝及肾功能不全、严重感染和外伤等等情况的话,都是不能使用的,而一般的人群如果想要使用这个药物,也是应该在医生指导下进行的。

 

2、维生素B缺乏

如果是长期服用二甲双胍的话,有一个问题需要比较注意——维生素B缺乏。因为长期服用这个药物可能会引起维生素B12流失,在生活中应该注意补充。

 

3、乳酸中毒

相信很多人也知道,糖尿病的人是不能充分的利用葡萄糖的,而我们身体中的葡萄糖没有被利用,其中的部分就会通过另一个途径为身体提供能量——无氧酵解,但是这种途径的产物就是乳酸。当身体严重肝肾功能不全,乳酸堆积,就容易引起乳酸中毒,所以严重肝肾功能不全的人不适合服用的。

 

4、不推荐孕妇使用

本品可通过胎盘屏障,也可进入乳汁,哺乳期妇女应避免使用。

 

5、不良症状

例如发热、昏迷、感染和外科手术,血糖会暂时控制不良,必须停用本品,暂时改用胰岛素,待急性状态缓解后可以再恢复使用。

 

需要注意的是

在联用药物期间应密切监测心电图、肝肾功能、血糖浓度等指标,倘若出现持续低血糖状态时应考虑适当调整二甲双胍使用剂量,通常建议二甲双胍减量使用。

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作用和功效副作用二甲双胍

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